药代动力学：

托拉塞米的优点:

起效迅速:静脉用药10分钟即可起效,达峰时间为1~2小时。

作用持久:体内半衰期为3.8小时,作用持续时间长达5~8小时。

量效关系稳定:在相当大的剂量范围内可保持良好的量效关系。

安全性和耐受性好:通过肝肾双通道代谢,80%经肝脏代谢,20%以原形经肾脏排泄,有效减轻了肾脏负担和药物蓄积。它的醛固酮拮抗作用,使K+等电解质排泄量明显减少,临床上对Mg2+、尿酸、糖和脂类无明显影响。长期应用不易产生利尿抵抗,患者耐受性好。

特征

呋塞米

托拉塞米

生物利用度%

60-

80-

是否受食物影响

是

否

消除途径

88%肾脏

80%肝脏

口服吸收

60-70%

80%

标准的半衰期/h

1.5-2

3-4

肾功能不全患者的半衰期/h

2.8

4-5

肝功能不全患者的半衰期/h

2.5

8

心力衰竭患者的半衰期/h

2.7

6

药理作用：

作用在肾脏髓质升支粗段，但托拉塞米作用于髓袢升支粗段以及远曲小管。袢利尿剂对Na+Cl-有很强的抑制重吸收的作用。作用强，起效快，但作用时间短。呋塞米的促NaCl排泄作用为噻嗪类利尿药的8到10倍，作用时间则较短为6~8h还有排泄K+、Ca2+、Mg2+和CO32-的作用。

临床应用：

利尿剂主要用于治疗各种疾病引起的水肿和高血压。但是袢利尿剂主要用于治疗各种原因引起的水肿或腹水。总的来说，利尿剂主要用于治疗充血性心力衰竭、肝硬化和肾功能不全。

在治疗CHF方面：

一项长达6个月的随机双盲试验中,40例CHF患者均给予血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂,两组基础用药一致,分别给予6.8mg托拉塞米与33mg呋塞米。结果显示,托拉塞米组的患者左室舒张末压、收缩期容积和脑利钠肽(BNP)水平明显改善(P0.01),呋塞米组无明显变化。因此，与呋塞米相比，托拉塞米降低了心脏交感神经的活性，增强了对左心室血管的重塑。

另外，一项对36位NYHA分级II~IV级的不同心肌疾病的CHF患者进行的开放、随机、平行的研究中,比较服用托拉塞米和呋塞米患者的胶原占有的心肌容量是否改变以及I型胶原羧基末端肽、I型胶原的合成和分解指数。受试者按照常规的HF标准治疗(袢利尿剂与ACE受体抑制剂联用或血管紧张素II受体拮抗药(ARB)与β-受体阻滞药联用)。该研究进行了8个月,托拉塞米组患者心肌纤维化的所有衡量指标有明显的改善,呋塞米组的患者却无明显改变。由此可见,长期服用托拉塞米的标准治疗,可减少CHF患者的心肌纤维化。

在治疗肝硬化腹水方面：

将46例肝硬化腹水患者随机分为2组,分别服用托拉塞米20mgqd(n=22)和呋塞米40mgqd(n=24),结果显示,托拉塞米组在24h内产生利尿效应比呋塞米组更加明显,但2组平均尿量相似。托拉塞米组尿钠排泄量也高于呋塞米组,这些结果表明,托拉塞米可有效治疗肝硬化腹水。托拉塞米对肝硬化导致的并发症,如腹水和水肿较呋塞米作用更加持久,排尿量、排盐量(Na+,Cl-)和体质量减轻均更加明显。托拉塞米较呋塞米保钾能力更强,不增加磷酸盐、镁离子、血氨凝聚度,对肾功能和血浆神经激素指标没有显著影响,因此安全性较高。而且托拉塞米可显著增加螺内酯的疗效，临床在治疗肝硬化导致的腹水时常常将托拉塞米与螺内酯联用。临床研究表明,托拉塞米可作为治疗肝硬化腹水的长期用药。但在治疗肝硬化腹水方面，还应考虑其它方面带来的影响，例如降低门静脉压、







































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